大唐一统，天下初定，朝堂之上的权力之争却愈演愈烈。太子李建成为嫡长子，留守京城，辅佐朝政，虽无赫赫战功，却深得唐高祖李渊信任；齐王李元吉依附李建成，共同对抗李世民。李世民功高震主，麾下人才济济，深得军心民心，李建成视其为皇位最大威胁，双方势同水火，明争暗斗不断。
李渊深知次子功高，却囿于嫡长子继承制，始终偏袒太子，试图平衡双方势力，却愈发加剧矛盾。李建成联合后宫嫔妃，在李渊面前诋毁李世民，多次设计陷害：先是借突厥入侵之机，欲夺李世民兵权；后在东宫设宴，暗中下毒，李世民饮后吐血数升，险些丧命；又收买、排挤秦王府将领，试图瓦解李世民势力。
秦王府内，房玄龄、杜如晦、尉迟敬德等心腹，屡次劝李世民先发制人，否则必遭杀身之祸。李世民生性重情，念及骨肉亲情，迟迟不忍下手，叹道：“骨肉相残，古今大恶，吾诚知祸在朝夕，欲俟其发，然后以义讨之，不亦可乎！”
武德九年（626年），突厥再度犯边，李建成举荐李元吉率军北征，借机抽调秦王府尉迟敬德、程知节、秦叔宝等猛将，并入其麾下，又密谋在昆明池为李元吉践行之时，埋伏刀斧手，诛杀李世民。东宫率更丞王晊得知密谋，连夜密告李世民，秦王府上下人心惶惶，皆劝李世民决断。
李世民深知，退无可退，忍无可忍。若再犹豫，不仅自己身首异处，麾下文臣武将也将惨遭屠戮，大唐江山亦将陷入内乱。六月初三，李世民密奏李渊，告发李建成、李元吉淫乱后宫，意图谋反。李渊大惊，令三兄弟次日入宫对质。
六月初四（公元626年7月2日）清晨，李世民率长孙无忌、尉迟敬德、房玄龄、杜如晦等心腹，埋伏于长安宫城玄武门。玄武门守将常何本为李建成亲信，早已被李世民收买，成为政变关键。李建成、李元吉奉召入宫，行至临湖殿，察觉异样，欲拨马返回。
李世民纵马而出，大呼二人，李元吉惊慌失措，张弓射李世民，三箭皆不中。李世民搭弓射箭，一箭射杀李建成。尉迟敬德率七十骑赶到，射杀李元吉。东宫、齐王府将士闻讯，率两千余人猛攻玄武门，守将敬君弘、吕世衡战死，形势危急。尉迟敬德手持李建成、李元吉首级，登城示众，东宫、齐王府将士见主帅已死，军心涣散，四散而逃。
政变之时，李渊正在宫内海池泛舟，尉迟敬德身披铠甲、手持长矛，径直入内，奏道：“太子、齐王作乱，秦王举兵诛之，恐惊动陛下，遣臣宿卫。”李渊大惊，问计于大臣，萧瑀、陈叔达道：“建成、元吉本无大功，嫉秦王功高望重，共为奸谋。今秦王已诛之，陛下若立秦王为太子，委以国事，无复事矣！”
事已至此，李渊无力回天，只得下诏：令诸军皆受秦王处分，国家大事，悉数交由李世民决断。三日后，李渊立李世民为皇太子，颁布诏书：“自今军国庶事，无大小悉委太子处决，然后闻奏。”八月初九，李渊正式禅位，称太上皇，李世民登基称帝，是为唐太宗，改元贞观，开启了中国历史上最辉煌的贞观之治。
玄武门之变，是李世民一生无法抹去的血色印记，兄弟相残、逼父退位，违背儒家伦理，饱受后世非议。但从历史角度而言，这场政变是皇权斗争的必然结果：李建成若登基，李世民绝无生路；而李世民的即位，终结了朝堂内斗，为大唐盛世的到来扫清了障碍。他以铁血手段夺取皇位，却用一生的励精图治，证明了自己是天下最合格的君主。
即位之初，李世民展现出超凡的政治胸襟。他不计前嫌，重用李建成旧部魏徵、王珪、韦挺等人，安抚东宫、齐王府旧部，稳定朝堂局势；追封李建成为息隐王、李元吉为海陵剌王，以礼安葬，化解宗室矛盾；严惩发动政变的奸佞，安抚民心，短短数月，朝堂安定，天下归心，新生的贞观王朝，步入正轨。